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心怀天下粮仓 中化集团创制农药结硕果
世界农化网中文网报道: 七月伊始,夏日炎炎,农作物正迎来旺盛的生长期,但与此同时,因为气温高、日照强,病虫草害也在所难免。为有效防治作物危害,农药的使用在这个季节也相应进入了频繁期。
 
虽然通过种子和土壤管理、各种作物保护措施都可以提高作物单产,但效果并非立竿见影,尤其是在防治病虫草害方面,农药仍然是首选利器。世界粮农组织(FAO)一项统计表明,通过合理使用农药,作物产量的损失可以减少40%,同时可以减少作物本身抵御病虫害而产生的毒素,利于人畜健康。
 
中国作为农业大国,创制出中国自有知识产权的、既能有效控制作物危害又能保证作物和环境安全的农药,是发展现代农业的根基。
 
改革开放40年来,我国农药工业取得了长足发展,农药原药产量由1983年的33万吨上升至近年来最高值约378万吨,位居世界前列。但长期以来,我国农药研发主要还是以仿制和混配为主,存在创新不足、品种老化、污染严重等问题。创制农药研发难,一直是困扰我国农药企业的深层次关键问题。
 
大国粮仓,央企担当。中化集团的农药研发有60多年的历史,是农化领域的“国家队”,雄厚的研发实力和产销能力,为中国农药工业的生产和产品结构调整打下了坚实基础,极大地促进了我国创制农药的研发进程,为农业病虫草害的防治及保障农业的增产丰收做出了重大贡献。
 
为深入了解中化集团农用化学品业务的历史传承及国产创制农药的发展现状, 7月11日,由国务院国资委新闻中心和中化集团主办的“与共和国共成长 新媒体走进新国企”之“现代农业与大国粮仓”活动走进中化集团位于沈阳的创制农药研发与生产基地。这里既是新中国农药工业的起源地,也是引领我国创制农药突破发展的重镇。
 
开国内创制农药先河
 
1949年1月,在冰封的北方大地上,国内第一家综合性化工科研单位——东北化工局研究室(沈阳化工研究院前身)在沈阳成立。1952年,沈阳化工研究院开始农药研究,并成功合成新中国第一款农用杀虫剂“六六六”,新中国农药生产工艺由此发轫。“六六六”在沈阳化工厂生产,为抗美援朝战争胜利做出了不可磨灭的贡献。
 
20世纪70年代,沈阳化工研究院成功研发新中国第一款“创制农药”产品——广谱杀菌剂“多菌灵”,研制成功后即在全国十多家农药厂投产。由于对防治小麦赤霉病等有显著效果,该产品成为上世纪七八十年代我国有机杀菌剂中产量最大的品种之一。80年代是农药产业化成果爆发期,沈阳院研发的灭生性除草剂草甘膦、高效内吸杀菌剂甲霜灵、水田除草剂丁草胺等70余个核心品种的产业化,将我国农药工业提高到一个新水平。
 
进入90年代,沈阳院紧跟世界发展趋势,开始集中力量开发高效和超高效农药新品种。超高效除草剂苄嘧磺隆、吡嘧磺隆,二氯喹啉酸、苯噻草胺,超高效杀虫剂吡虫啉,超高效杀菌剂腈菌唑等快速实现工业化生产,彻底改变了我国农药工业的落后面貌。而伴随着中国融入世界步伐的加快,知识产权越来越得到重视,沈阳院开始了由仿制到创制的战略性转移。
 
1990年沈阳院成立了新药创制组,农药科学家刘长令教授仅用了5年时间,开发出我国第一款获得正式登记注册、具有自主知识产权的新农药品种——杀菌剂氟吗啉。这也是我国第一个获得欧美发明专利的农药品种,我国第一个拥有国际通用名称的创新农药品种,我国第一个在国外登记销售的创新农药品种,实现了我国创制新农药零的突破,并已成为我国防治霜霉病等病害的主要品种之一。2002年,氟吗啉获得国家技术发明二等奖。
 
进入21世纪,国家农药工程中心、“新农药创制与开发”国家重点实验室相继在沈阳院建成。
 
2016年,由沈阳院制定的唑菌酯原药和唑菌酯悬浮剂两项创制农药标准还通过联合国粮农组织(FAO)评审,实现了中国农药国际标准零的突破, 将助力我国自主知识产权农药产品提升国际竞争力。
 
光阴飞逝,铢积寸累。经过近70年的发展。中化集团已发展出配套齐全的农药专业研究机构,拥有中国国内最为完善的新农药创制体系,是新农药创制与开发国家重点实验室、农药(沈阳)国家工程研究中心的依托单位。目前,中化在农药领域申请国内外专利500余项,为中国农药工业打下了坚实基础,极大地促进了我国创制农药的研发进程,为农业丰产丰收做出了重大贡献。
 
创制农药研发十年磨一剑
 
在位于沈阳化工研究院院内的“新农药创制与开发”国家重点实验室,科学家们正在紧张地忙碌着。从化合物设计筛选、工艺开发、制剂开发,到活性测试、应用技术研究,每一个学科、每一个流程都必不可少。
 
大多数农药都是由几种基本原料组成的,通过各种不同的反应,最后得到不同的产品。但如何挑选中间体和原料,如何进行组合,是一件颇具挑战的事。随着技术发展,人们具备了更丰富的毒理学测试和环境评价能力,对化合物设计和筛选的要求也越来越高。
 
有国外机构指出,成功登记1款新产品平均要筛选16 万个新化合物;从1个新有效成分的首次合成到其首次上市平均耗时11.3年,创新难度可谓“大海捞针”。
 
经过20多年研究实践,中化农药科学家刘长令教授创造性地提出用“中间体衍生化方法”(简称IDM) 设计分子结构的新思路,将新农药复杂的创新过程简单化,提高了研发效率。这为解决“新农药创新难”这一世界公认难题提供了新路径。
 
目前,中化的新农药创制与开发国家重点实验室每年可以合成、筛选新化合物3000个以上,进行20个高活性化合物的田间药效、制剂研究,进行3-5个高活性化合物的合成方法研究。平均两年提供1个候选农药品种,供产业化开发。
 
而实现化学品向农业用品转化的桥梁,则在于生物活性测试,这也是创制农药产品开发的重要环节。每年,5000多个新化合物在“新农药创制与开发” 国家重点实验室生物活性测试中心的人工气候室、温室、实验大棚和试验田中接受测试,科学家们通过新化合物活性筛选、农药品种的室内生物活性评价、作用特性和田间应用技术等研究,开展农药高通量筛选,抗药性发生规律及治理等方面的工作,验证新化合物对作物的安全性。
 
近年来,中化创制的杀菌剂丁香菌酯、杀菌剂唑菌酯、杀螨剂乙唑螨腈、杀虫剂四氯虫酰胺等已经产业化的品种产生了很好的经济、社会和生态环境效益,近三年实现销售收入合计4.11 亿元,应用面积达亿亩次,实现农业增产增收或挽回损失达200 亿元以上。四氯虫酰胺和乙唑螨腈分别在2016年和2017年获得中国农药工业协会技术创新奖一等奖。
 
9625次筛选终成明星产品
 
历经“从试制到仿制再到创制”的研发阶段,凭着对科技创新的孜孜不倦的探索,中化集团不仅在农药研究领域达到国内最大规模,而且逐步走上了中国特色的农药研发之路。
 
如今,我国农药行业主要在产的骨干商业化产品都源自中化,这其中不乏中国农药市场中的明星产品,“宝卓”就是其中的代表之一。
 
“宝卓”,乙唑螨腈30%悬浮剂的商品品牌名,是中化农药科学家李斌教授带领团队,针对传统杀螨剂产品抗性日趋严重、新型杀螨剂更新换代较慢且多由跨国公司垄断等问题,从2005年起开始的新型杀螨剂创制研究成果,产品研发历经十年。由于乙唑螨腈是农研公司筛选的第9625个化合物,因此也被称为“9625”。
 
在研究过程中,李斌教授团队基于前期大量结构研究,判断吡唑环对活性影响至关重要,围绕吡唑环的3个位点变化,将需要合成的化合物数量从109个减少到1,000个,极大地提高了研发效率。而为了适应多种作物的应用需求,团队通过大量的助剂体系筛选、室内生测、田间生测的循环,最终筛选出最优配方。
 
2012年-2016年,团队开展了近50个正规小区试验,上百个示范试验。在近5年的田间试验中,9625完成在棉花、苹果、红枣、茄子、草莓、柑橘、花卉等作物不同气候条件下各生长周期的用药数据采集和效果论证。结果证明,9625对不同生育阶段的害螨(卵、幼若螨、成螨)均有效、受温度影响小,具有作用速度快、持效期长、对非靶标生物安全的特点。
 
中化集团董事长宁高宁对9625给予充分肯定,要求“将优秀的产品打造成优秀的品牌”。2017年,产品品牌名为“宝卓”的“9625”正式上市。中化在全国13省召开了约60场渠道和种植大户的产品上市及技术培训会议,惠及数千种植大户。
 
作为一款能够对螨类全生育周期均有效的杀螨产品,宝卓上市后立即获得了市场的积极反响,备受农民喜爱。目前,宝卓的销售累计达到2.1亿元,市场份额达到10%,超越众多跨国公司,成为杀螨剂第一品牌。而宝卓的发明专利已在美国、欧洲、日本、巴西获得授权,将担负起走出国门,卫护天下粮仓的重任。
 
目前,中化集团化工事业部的农用化学品业务已覆盖创制和仿制产品研发、原药生产、制剂加工及分装、国内和国际市场产品登记和品牌营销等全产业链各环节,具备完全自主知识产权的创制农药研发与产业化能力,致力于成为农化领域具有全球行业领先地位的专业化、国际化供应商。
 
放眼未来,全球农药消费需求依然保持稳定增长,中国国内对于农产品的品质要求不断提升。未来市场对于高效、低毒、安全、环保的农药品种需求还将持续上升。农药事关天下粮仓,中化人肩负科技创新助力我国农药事业发展的崇高使命,在中化集团 “科学至上”核心价值理念引领下,正在为中国农药研发能力的提升、打造现代农业而不断贡献力量。

来源:人民网
 
 
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