农用抗生素——是指由微生物发酵产生,具有农药功能 用于农业防治病虫草鼠等有害生物的次生代谢产物。包括:井冈霉素、宁南霉素、申嗪霉素、阿维菌素、多杀菌素、乙基多杀菌素等;农用抗生素实际上是介于生物农药和化学农药之间的一大类重要的特殊农药。农用抗生素简称农抗。农用抗生素产生菌多为链霉菌,也有细菌和真菌。
农用抗生素是随着医用抗生素的发展而发展起来的,它的研发始于美国、英国和日本等国的科学家首先尝试应用链霉素和土霉素等来防治植物病害。1958年,日本科学家Takeuchi等从灰色产色链霉菌中成功分离灭瘟素-S(Blasticidin-S);1961年,日本开始大面积使用灭瘟素-S制剂防治水稻稻瘟病,基本上取代了有机汞制剂的使用,这一成果标志着农用抗生素正式进入植物保护领域。继灭瘟素-S之后,日本科学家又相继开发了春日霉素(Kasugamycin)、多氧霉素(Polyoxins)和有效霉素(Validmycin)等一系列高效低毒的新型农用抗生素。我国从20世纪50年代开始农用抗生素的研究,直到70年代才逐渐取得较大突破,研制成功并在生产上推广应用的农用抗生素主要有井冈霉素(Jinggangmycin)、多抗菌素(Polyoxins)、春雷霉素等10多个品种。其中,井冈霉素已经成为全世界生产规模和应用面积最大的农用抗生素。农用抗生素按照防治对象可分为杀菌剂、杀虫剂、除草剂、防鸡球虫剂和杀鼠剂;我国目前登记的农用抗生素品种和数量占整个生物农药总数的70%,是农作物病虫害生物防治的主力军。
我国已登记的农用抗生素共有20种,大多为链霉菌所产生的代谢产物。2011年,在我国重要农作物病虫害防治中,推广示范面积超过万亩的农用抗生素分别是:井冈霉素、阿维菌素、春雷霉素、多抗霉素、链霉素、多杀霉素、宁南霉素和武夷菌素。除此之外,我国已研究开发或正在研发的抗生素还包括杀菌剂:四霉素、庆丰霉素(Qingfengmycin)、那他霉素(Natamycin)、灭粉霉素(Mildiomycin)、长川霉素(Ascomycin)、新奥苷肽(Xinaogantai)、捷安肽素(Jiean-peptide);杀虫/杀螨剂:南昌霉素(Nanchangmycin)、梅岭霉素(Meilingmycin)、戒台素(Jietacin)、多拉菌素(Dolamectin)、米尔贝霉素(Milbemycins)。其中,米尔贝霉素在欧美和日本等多个国家已登记为高效低毒的杀螨剂。
根据中国农药毒性分级标准,阿维菌素原药属高毒,对水生浮游生物敏感,应避免污染鱼塘和江河;对蜜蜂有毒,在蜜蜂采蜜期不得在开花作物上使用。目前以阿维菌素为先导化合物,通过结构改造已形成了活性高、杀虫谱广,对人、畜安全的二代产品:甲氨基阿维菌素(Methylaminoavermectin)。多杀菌素虽是低毒杀虫剂,但对蜜蜂和鱼类有毒,应避免污染水源,最后一次施药距收获期的时间至少为7天。最近,美国陶氏益农公司推出了更安全和高效的多杀菌素换代产品:乙基多杀菌素(Spinetoram),其原药有效成分是乙基多杀菌素-J和乙基多杀菌素-L的混合物(比值为 3∶1)。
农用抗生素主要有效成分的化学结构多种多样,包括氨基糖苷类、嘧啶核苷酸类、大环内酯类、咪唑啉类、杂环化合物类等。许多农用抗生素包含结构相似的系列代谢产物,如井冈霉素含有A-F六个组分及有效氧胺A和B,其中,A组分的活性最强,含量最高,是控制纹枯病的主效成分。四霉素更是包含大环内酯类四烯、肽类和含氮杂环芳香族衍生物。
随着研究的深入,农用抗生素的作用机制研究也取得不少进展。目前已知的作用机制包括:作用于真菌细胞壁、作用于菌体细胞膜、作用于蛋白质合成系统、作用于能量代谢系统、抑制核酸合成、干扰神经活动和提高植物本身的抗病能力等。