农用抗生素——是指由微生物发酵产生，具有农药功能用于农业上防治病虫草鼠等有害生物的次生代谢产物。包括：井冈霉素、宁南霉素、申嗪霉素、阿维菌素、多杀菌素、乙基多杀菌素等；农用抗生素实际上是介于生物农药和化学农药之间的一大类重要的特殊农药。
农用抗生素是随着医用抗生素的发展而发展起来的，它的研发始于美国、英国和日本等国的科学家首先尝试应用链霉素和土霉素等来防治植物病害。1958年,日本科学家Takeuchi等从灰色产色链霉菌中成功分离灭瘟素-S（Blasticidin-S）；1961年，日本开始大面积使用灭瘟素-S制剂防治水稻稻瘟病，基本上取代了有机汞制剂的使用，这一成果标志着农用抗生素正式进入植物保护领域。继灭瘟素-S之后，日本科学家又相继开发了春日霉素（Kasugamycin）、多氧霉素(Polyoxins)和有效霉素(Validmycin)等一系列高效低毒的新型农用抗生素。
我国从20世纪50年代开始农用抗生素的研究，直到70年代才逐渐取得较大突破，研制成功并在生产上推广应用的农用抗生素主要有井冈霉素（Jinggangmycin）、多抗菌素(Polyoxins)、春雷霉素等10多个品种，其中，井冈霉素已经成为全世界生产规模和应用面积最大的农用抗生素。农用抗生素按照防治对象可分为杀菌剂、杀虫剂、除草剂、防鸡球虫剂和杀鼠剂；我国目前登记的农用抗生素品种和数量占整个生物农药总数的70%，是农作物病虫害生物防治的主力军。
农用抗生素的种类
我国已登记的农用抗生素共有20种，大多为链霉菌所产生的代谢产物。2011年，在我国重要农作物病虫害防治中，推广示范面积超过万亩的农用抗生素分别是：井冈霉素、阿维菌素、春雷霉素、多抗霉素、链霉素、多杀霉素、宁南霉素和武夷菌素。除此之外，我国已研究开发或正在研发的抗生素还包括杀菌剂：四霉素、庆丰霉素（Qingfengmycin）、那他霉素(Natamycin)、灭粉霉素（Mildiomycin）、长川霉素（Ascomycin）、新奥苷肽（Xinaogantai）、捷安肽素（Jiean-peptide）；杀虫/螨剂：南昌霉素(Nanchangmycin)、梅岭霉素(Meilingmycin)、戒台素（Jietacin）、多拉菌素（Dolamectin）、米尔贝霉素(Milbemycins)，其中，米尔贝霉素在欧美和日本等多个国家已登记为高效低毒的杀螨剂。我国目前已登记的农用抗生素种类、产生菌和防治对象详见表1。
有效成分及其作用机理
根据中国农药毒性分级标准，我国已登记的农用抗生素制剂大多属于低毒农药（表2）。灭瘟素-S对人畜毒性较大（大鼠急性经口LD50=55.9～56.8 mg/kg），对人体的眼睛有强烈的刺激性，对番茄、烟草、桑树和部分十字花科植物有药害，因此，生产上基本上不使用灭瘟素-S。阿维菌素原药属高毒，对水生浮游生物敏感，应避免污染鱼塘和江河；对蜜蜂有毒，在蜜蜂采蜜期不得在开花作物上使用。目前以阿维菌素为先导化合物，通过结构改造已形成了活性高、杀虫谱广，对人、畜安全的二代产品：甲氨基阿维菌素（Methylaminoavermectin）。多杀菌素虽是低毒杀虫剂，但对蜜蜂和鱼类有毒，应避免污染水源，最后一次施药距收获期的时间至少为7天。美国陶氏益农公司推出了更安全和高效的多杀菌素换代产品：乙基多杀菌素(Spinetoram),其原药有效成分是乙基多杀菌素-J和乙基多杀菌素-L的混合物（比值为 3∶1）。
农用抗生素主要有效成分的化学结构多种多样，包括氨基糖苷类、嘧啶核苷酸类、大环内酯类、咪唑啉类、杂环化合物类等。许多农用抗生素包含结构相似的系列代谢产物，如井冈霉素含有A-F六个组分及有效氧胺A和B，其中，A组分的活性最强，含量最高，是控制纹枯病的主要成分。四霉素更是包含大环内酯类四烯、肽类和含氮杂环芳香族衍生物。
随着研究的深入，农用抗生素的作用机制研究也取得不少进展。目前已知的作用机制包括：作用于真菌细胞壁、作用于菌体细胞膜、作用于蛋白质合成系统、作用于能量代谢系统、抑制核酸合成、干扰神经活动和提高植物本身的抗病能力等（表2）。
我国已登记的产品情况
同化学农药一样，绝大多数农用抗生素原药都不能直接施用，必须加工成不同的剂型才能使用。首先，根据不同抗生素的化学结构特点、水溶性和施用方法等，农用抗生素常被加工成粉剂、可湿性粉剂、乳油、水剂和悬浮剂等。此外，为了提高抗菌素的防病效果，常常加入某些增效剂和金属离子。添加增效剂可以促进抗菌素的展布和吸收，常用的增效剂有甘油和其它多羟基化合物，多羟基化合物有强烈的吸水作用，可以延长抗菌素的有效吸收期。
相同有效成分的农用抗生素由于生产厂家或剂型不同，登记过程中所取的商业名称也不一样，表3系统列出了我国已登记的20种农用抗生素商品名称、常用剂型和生产厂家。
表1 我国登记的农用抗生素种类、产生菌和防治对象
农用抗生素/英文名称
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产生菌
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防治对象
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杀虫/螨剂
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防线菌酮
Cycloheximide
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灰色链霉菌
S. griseus
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樱桃叶斑病、樱花穿孔病、桃树菌核病、橡树立枯病、甘薯黑疤病、菊花黑星病和玫瑰霉病
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灭瘟素-S
Blasticidin-S
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灰色产色链霉菌
S. griseochromogenes
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水稻稻瘟病和极毛菌属病害
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井冈霉素
Validamycin
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吸水链霉菌井冈变种
S. hygroscopicus var. jinggangensis
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水稻纹枯病、稻曲病、麦类及玉米纹枯病、棉花立枯病
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春雷霉素
Kasugamycin
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小金色链霉菌
Actinomycetes microaurous
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稻瘟病、番茄叶霉病、溃疡病、黄瓜角斑病、枯萎病、炭疽病、柑桔溃疡病、辣椒疮痂病
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多抗霉素
Polyoxin
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金色产色链霉素
S．aureus
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小麦白粉病、烟草赤星病、黄瓜霜霉病、瓜类枯萎病、人参黑斑病、甜菜褐斑病、苹果早期落叶病
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宁南霉素
Ningnanmycin
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诺尔斯链霉菌西昌变种
S. noursei var. xichangensis
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小麦、瓜类、豇豆白粉病、烟草、番茄、辣椒病毒病、大豆根腐病、水稻叶枯病、荔枝龙眼疫霉病
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中生菌素
Zhongshengmycin
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淡紫灰链霉菌海南变种
S. lavendulae var.hainanensis
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菜软腐病菌、黄瓜角斑病菌、水稻白叶枯病菌、苹果轮纹病病菌、茄科蔬菜青枯病
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杀虫/螨剂
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武夷菌素
Wuyiencin
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不吸水链霉菌武夷变种
S. ahygroscopicus var. wuyiensis
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番茄叶霉病、灰霉病，黄瓜白粉病、黑星病，芦笋茎枯病，西瓜枯萎病，大豆灰斑病，苹果腐烂病
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农抗120
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刺孢吸水链霉菌北京变种
S. hygrospinosis var. beijingensis
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真菌引起的枯萎、白粉、白绢、立枯、纹枯、茎枯、锈粉、叶斑、炭疽、茎腐、根腐等
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公主岭霉素
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不吸水链霉菌公主岭变种
S. ahygroscopicus var.gongzhulingensis
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种子传染的小麦光腥黑穗病、高粱坚黑穗病及谷子、莜麦黑穗病、水稻恶苗病、稻曲病
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四霉素Tetramycin
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不吸水链霉菌梧州亚种
S.ahygroscopicus var wuzhouensis
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果树腐烂病、斑点落叶病、稻瘟病、大豆根腐病、瓜枯萎病、棉花黄萎病、葡萄白腐病、人参黑斑病
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申嗪霉素
Shenqinmycin
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甜瓜根际假单胞菌M18
Pseudomonas sp. M18
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水稻纹枯病、西瓜枯萎病和辣椒疫霉病
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阿维菌素
Abamectin
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阿维链霉菌
S.avermiilis
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小菜蛾、菜青虫、金纹细蛾、潜叶蛾、潜叶蝇、美洲斑潜蝇和蔬菜白粉虱、果树、蔬菜、粮食等作物的叶螨、瘿螨、茶黄螨和各种抗性蚜虫
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多杀菌素
Spinosad
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刺糖多胞菌
Saccharopolyspora spinosa
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鳞翅目、双翅目和缨翅目害虫，鞘翅目、直翅目、膜翅目、等翅目、蚤目、革翅目和啮虫目部分种类
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浏阳霉素
Liuyangmycin
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灰色链霉菌浏阳变种
S. giseus var liuyangensis
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棉花、果树、瓜类、豆类、蔬菜等作物的螨类
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华光霉素
Nikkomycin
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糖德轮枝链霉S-9
Streptover ticiliumendae S-9
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苹果山楂叶螨和柑橘全爪螨，西瓜枯萎病、炭疽病、灰霉病，苹果腐烂病，水稻穗颈病，番茄早疫病
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除草剂
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双丙胺磷
Bialaphos-sodium
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吸水链霉菌
S. hygroscopicus
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一年或多年生禾本科及某些阔叶杂草，如荠菜、猪殃殃、繁镂、婆婆纳、藜、莎草、马齿苋、狗尾草
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防球虫剂
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盐霉素
Salinomycin
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白色链霉菌
S. albus
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鸡用防球虫剂及仔猪、育肥猪的生长促进剂
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杀鼠剂
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C/D型肉毒梭菌毒素Type-C /D Botulinum
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肉毒梭菌
Clostridium botulinum
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高原鼠兔、鼢鼠
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表2 我国登记的农用抗生素的有效成分和作用机理
抗生素
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主要有效成分
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毒性
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作用机理
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硫酸链霉素
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氨基糖甙碱性化合物
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低毒
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内吸性强；与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30S亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成
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放线菌酮
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放线菌酮
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有毒
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内吸性强；对细菌无抑制作用；干扰蛋白质合成过程中的易位步骤和翻译过程
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灭瘟素-S
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苄基氨基苯磺酸盐
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有毒
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与稻瘟菌50S核糖体结合，阻断了肽基转运和蛋白链的延长，影响菌丝蛋白质合成，抑制孢子萌发
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井冈霉素
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氨基糖苷类
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低毒
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内吸性强；井冈霉素在纹枯菌细胞内被b-D-糖苷酶水解成井冈羟胺，强烈抑制真菌海藻糖酶，干扰能量代谢
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春雷霉素
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氨基糖苷类
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低毒
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内吸性强；干扰病原菌氨酰-tRNA与核糖体结合，阻止氨基酸代谢代谢，破坏蛋白质的生物合成，抑制菌丝的生长并造成细胞颗粒化
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多抗霉素
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肽嘧啶核苷酸类
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低毒
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抗菌谱广；内吸性强；干扰病菌细胞壁几丁质的生物合成
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宁南霉素
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胞嘧啶核苷肽
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低毒
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抗菌谱广；兼具预防和治疗作用；能诱导植物产生PR蛋白，降低植物体内病毒粒体浓度，破坏病毒粒体结构
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中生菌素
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N-糖苷类碱性水溶物质
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低毒
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抗菌谱广；具有触杀、渗透作用；抑制菌体蛋白质的肽键生成，导致菌体死亡；具有一定的增产作用
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武夷菌素
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具有胞苷骨架的核苷类
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低毒
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抗菌谱广；抑制病原菌蛋白质的合成，导致菌体菌丝生长、孢子形成、萌发受影响
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农抗120
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嘧啶核苷类
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低毒
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抗菌谱广；内吸性强；阻碍病原菌蛋白质的合成，导致病菌的死亡；兼有保护和治疗双重作用，提高作物的抗病能力和免疫能力
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公主岭霉素
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放线酮、奈良霉素-B、制霉菌素、苯甲酸和荧霉素
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中毒
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抗菌谱广；种子表面杀菌剂；抑制禾谷类黑穗病的厚垣孢子萌发、抑制已萌发的厚垣孢子的菌丝伸长，甚至杀死厚垣孢子
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四霉素
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大环内酯类四烯+肽类+含氮杂环芳香族衍生物
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低毒
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杀菌谱广；杀死病菌孢子，使其不能发芽
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申嗪霉素
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吩嗪-1-羧酸
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低毒
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导致氧化磷酸化解偶联，产生大量有害的活性氧自由基；作为电子传递的中间体，扰乱了细胞内正常的氧化还原稳态，影响能量的产生
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阿维菌素
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大环内酯双糖类
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高毒，对蜜蜂和鱼有毒
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触杀，胃毒；干扰神经生理活动，刺激释放γ－氨基丁酸，抑制节肢动物的神经传导，出现麻痹症状，不活动不取食
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多杀菌素
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大环内酯类
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低毒，对蜜蜂和鱼有毒
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杀虫剂，快速触杀和摄食毒性；刺激昆虫的神经系统，导致非功能性的肌收缩、衰竭，伴随颤抖和麻痹；也作用于γ一氨基丁酸受体
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浏阳霉素
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大环四内酯类
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低毒，对鱼类高毒
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杀螨谱广；触杀性，无内吸性；导致害虫线粒体基本阳离子（如K+）的外泄
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华光霉素
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咪唑啉类
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低毒
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干扰害虫细胞壁几丁质的形成
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双丙氨磷
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双丙氨磷
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中毒
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具内吸传导和触杀作用；与植物体内谷氨酰胺合成酶争夺氮的同化作用，导致游离氨的积累；抑制光合作用中的光合磷酸化
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盐霉素
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聚醚类
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低毒
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与球虫细胞外的阳离子(K+和Na+)形成络合物，通过细胞膜上的“膜转运蛋白”不断将阳离子送入细胞内，破坏细胞膜内外的离子平衡
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C/D型肉毒梭菌毒素
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蛋白质毒素
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高毒
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经肠道吸收后作用于颅脑神经和外周神经与肌肉接头处及植物神经末梢，阻碍乙酰胆碱的释放，引起运动神经末梢麻痹
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