植物源农药品种较多，具有的生物活性也较为丰富，但最主要的还是杀虫活性、抑菌活性和诱导或激发植物免疫活性。

　　植物源杀虫剂因品种不同，杀虫作用机理各不相同，常通过影响昆虫的神经肌肉系统、消化系统、生长发育和呼吸代谢等来防治害虫。如鱼藤酮通过阻断呼吸链影响昆虫的呼吸；印楝素影响前胸腺对蜕皮甾酮类的合成和释放、咽侧体对保幼激素的合成与释放，从而干扰昆虫内分泌活动，使这些激素参与昆虫生长发育的过程受到影响；烟碱主要作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，阻断昆虫的神经传导；除虫菊素类成分则主要作用于神经膜上的Na+离子通道，使昆虫持续兴奋而死亡。苦皮藤素V可以破坏昆虫的中肠而使昆虫死亡。

    植物源杀菌剂作用机理主要包括抑制菌丝生长、产孢，体外钝化病毒以及诱导寄主产生抗性、增强寄主的生长及繁殖能力、保鲜及贮藏能力。比如小檗碱，可以干扰病原菌体内代谢，从而影响其生长和繁殖，也可以产生不可逆的抑菌作用；还能抑制病原菌的糖代谢过程中的丙酮酸氧化，使细菌对维生素B6和烟酰胺等的利用受到限制，产生抑菌作用。此外，还能抑制菌体的DNA、RNA、蛋白质和脂类的合成，从而影响菌体的繁殖。

　　值得关注的是植物源农药在防治作物病虫害的同时，大多数品种还能够刺激植物生长，提高植物抗逆性和抗病性。如目前常用的苦参碱、大蒜素、木（竹）醋液和鱼藤酮等在杀虫抑菌活性之外，都表现出明显的调节植物生长的作用。