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环磺酮化合物专利9月届满 未来市场值得期待
环磺酮对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)抑制类除草剂因具有活性高、残留低、对哺乳动物安全和对环境友好等特点。环磺酮对多种杂草有很强的杀灭作用,无残留活性,有较强的抗雨水冲刷能力,且除草谱广,对玉米田一年生禾本科杂草和阔叶杂草具有良好防效。环磺酮全球销售额连年增长,且化合物专利即将于2019年9月9日届满,是值得各农药企业关注的品种。现将环磺酮的简要情况介绍如下:
 
一、环磺酮简介
 
1.名称:环磺酮(tembotrione),CAS登录号:335104-84-2,化学名称:2-[2-氯-4-甲磺酰基-3-[(2,2,2-三氟乙氧基)甲基]苯甲酰基]环己烷-1,3-二酮。
 
2.作用方式:环磺酮属对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂即HPPD抑制剂,通过抑制对羟基苯基丙酮酸双氧化酶的合成,导致酪氨酸的积累,使质体醌和生育酚的生物合成受阻,进而影响到类胡萝卜素的生物合成,造成杂草出现褪绿、黄化,2周内死亡。
 
3.作用谱:环磺酮为苗后茎叶处理除草剂,可用于防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草,如紫草、苋、野甘草、荞麦、苜蓿、粟米草、甘菊、繁缕、车轴草、苍耳、矢车菊、飞蓬、藜、向日葵、牵牛花、豚草、大戟、稗草、马唐、假高粱、黍、狐尾草、牛筋草、牛蒡、天竺葵、车前草、泽菊、旋花属、夹竹桃、龙葵、苣荬菜、紫罗兰、苦艾、曼陀罗、鼬瓣花、大爪草、水蓼、苘麻、蓟、婆婆纳、春黄菊、猪殃殃、宝盖草、辣子草、茅草等,对蓟、田旋花、婆婆纳、辣子草、鼬瓣花和猪殃殃等防效优良,还能杀灭对草甘膦、麦草畏及ALS抑制剂类除草剂产生抗性的杂草。此外,环磺酮还有较强的抗雨水冲涮能力,且可以在作物整个生长期均保持良好的除草活性而不会对下一茬作物造成危害。值得指出的是,硝磺草酮虽然在杂草防治方面表现不俗,但是用药时间必须早,而环磺酮在用药时间上的限制则大大降低。
 
4.发展优势:环磺酮由拜耳公司于2007年研发成功。目前,三酮类除草剂大家族的成员还有先正达公司分别于1993年、2000年登记上市的磺草酮和硝磺草酮、日本SDS生物公司开发的双环磺草酮以及拜耳上世纪80年代开发的呋喃磺草酮。整体看来,环磺酮是三酮类除草剂中最年轻的成员,作为HPPD类除草剂中的新成员,环磺酮在防治杂草方面的表现非常强劲。环磺酮一般与安全剂双苯噁唑酸复配使用,可保护玉米免受紫外线伤害,具有广谱、作用快速的特性,且与环境具有高度相容性。与大名鼎鼎的硝磺草酮相比,环磺酮不仅活性更高,而且防治杂草范围更广。
 
二、环磺酮的发展状况
 
2007年初,环磺酮在奥地利获得登记,这也是它在全球首次获得登记。同年,环磺酮在美国、匈牙利获得登记,截止2013年,环磺酮已在奥地利、比利时、保加利亚、捷克、德国、西班牙、法国、克罗地亚、匈牙利、意大利、卢森堡、荷兰、波兰、葡萄牙、罗马尼亚、斯洛文尼亚、斯洛伐克、美国、加拿大、巴西、英国、印度等三十余个国家取得登记,且随着该产品的全球专利同步到期,其取得更大的发展也成为必然。
 
环磺酮自2008年进入市场后销售额一路攀升,2009年环磺酮全球销售额还不足0.3亿美元,2010年达到0.95亿美元,2011年达到1.2亿美元,至2014年销售额达到2.4亿美元,销售额占拜耳其他除草剂销售总额的15.6%,其2009-2014年的复合年增长率达51.6%。近年来,环磺酮的年销售额均超2亿美元大关,在HPPD抑制剂类除草剂中发展潜力首屈一指。上市短短几年,环磺酮的销售额增幅就如此惊人,未来的市场更值得期待。
 
三、环磺酮专利情况
 
目前,环磺酮这一玉米田杂草防除利器尚未在中国获得登记,因环磺酮仍属于专利保护产品。环磺酮在欧洲和美国的专利号分别为:EP1117639和US6376429,将分别于2019年9月9日、2019年10月7日专利到期。SPC专利保护到期时间为2021年。环磺酮在中国的专利号为ZL99811954,到期日为2019年9月9日。介于环磺酮有着极佳的特点,众多企业已开始围绕环磺酮建立产品竞争优势。
 
四、环磺酮国内的登记情况
 
环磺酮目前在中国仍处于登记过程之中,已有不少做玉米田除草剂市场的企业启动该产品的登记。截至当前,国内主要开发的制剂产品有:5%环磺酮OD、30%环磺酮·特丁津OD、24%环磺酮·氨唑草酮OD等产品。
 
 
 
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