同时简要介绍上述农药品种的结构、活性、毒性及合成方法。

 

1.1  氟吗啉(flumorph)
 

试验代号：SYP-L190，CAS号：211867-47-9，沈阳中化农药化工研发有限公司(原沈阳化工研究院农药所)于1994年创制、开发的我国第一个具有自主知识产权的创制杀菌剂，第一个创制的含氟农药品种，也是我国第一个获得美欧发明专利的、第一个获准正式登记并产业化的创新农药品种。主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等，具体的如黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、马铃薯晚疫病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、大豆疫霉根腐病等。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：>2710(雄)，>3160(雌)。大鼠急性经皮LD50(mg/kg)>2150(雄、雌)。对兔皮肤和兔眼睛无刺激性。无致畸、致突变、致癌作用。
 

经如下合成方法制得氟吗啉：

 

1.2  唑菌酯(pyraoxystrobin)
 

试验代号：SYP-3343，CAS号：862588-11-2，沈阳中化农药化工研发有限公司创制并开发的广谱杀菌剂。同时具有保护和治疗作用，对稻瘟病、纹枯病、稻曲病，小麦赤霉病、白粉病、锈病，玉米小斑病、锈病，棉花枯萎病、黄萎病，油菜菌核病，黄瓜枯萎病、黑星病、炭疽病、霜霉病、白粉病，番茄灰霉病、灰霉病、叶霉病，苹果树腐烂病、轮纹病、斑点落叶病等均有良好的防效，同时还具有很好的抗病毒活性、杀虫活性和显著的促进植物生长调节的作用。急性经口LD50(mg/kg)：雌大鼠1022、雄大鼠1000、雌小鼠2599、雄小鼠2170。大鼠急性经皮LD50>2150 mg/kg(雄、雌)。对兔眼、兔皮肤单次刺激强度均为轻度刺激性。对豚鼠致敏性试验为弱致敏。
 

合成方法经如下合成方法制得唑菌酯：

 

1.3  丁香菌酯(coumoxystrobin)
 

试验代号：SYP-3375，CAS号：850881-70-8，沈阳中化农药化工研发有限公司创制并开发的杀菌剂。对苹果树腐烂病、轮纹病、斑点病，水稻稻瘟病、纹枯病、恶苗病，小麦赤霉病、纹枯病，玉米小斑病，油菜菌核病，黄瓜霜霉病、白粉病、枯萎病、黑星病，番茄叶霉病、炭疽病，葡萄霜霉病等多种病害具有很好的防治效果。同时还具有一定的杀虫活性、抗病毒活性和促进植物生长调节的作用。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：雄性1260，雌性926；急性经皮LD50>2150mg/kg(雌、雄)；对兔皮肤单次刺激强度为中度刺激性，对眼睛刺激分级为中度刺激性；对豚鼠皮肤无致敏作用，属弱致敏物。
 

经如下合成方法制得丁香菌酯：

 

 1.4  烯肟菌酯(enoxastrobin)
 

试验代号：SYP-Z071，CAS号：238410-11-2，沈阳中化农药化工研发有限公司与美国罗门哈斯公司(现陶氏益农)共同研制的的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，也是国内开发的第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。对由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种植物病害有良好的防治效果。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：雄性926，雌性749；急性经皮LD50>2000 mg/kg(雌、雄)；对兔皮肤无刺激性，对兔眼轻度刺激。
 

经如下合成方法制得烯肟菌酯：

 

1.5 烯肟菌胺(fenaminstrobin)
 

试验代号：SYP-1620，CAS号：366815-39-6，沈阳中化农药化工研发有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。可用于防治小麦锈病、白粉病，水稻纹枯病、稻曲病，黄瓜白粉病、霜霉病，葡萄霜霉病，苹果斑点落叶病、白粉病，香蕉叶斑病，番茄早疫病，梨黑星病，草莓白粉病，向日葵锈病等多种植物病害。同时，对作物生长性状和品质有明显的改善作用，并能提高产量。大鼠急性经口LD50>4640mg/kg(雌、雄)，急性经皮LD50>2150 mg/kg(雌、雄)，对兔眼有中度刺激，无皮肤刺激性。
 

经如下合成方法制得烯肟菌胺：

 

1.6  唑胺菌酯(pyrametostrobin)
 

试验代号：SYP-4155，CAS号：915410-70-7，沈阳中化农药化工研发有限公司创制并开发的内吸性杀菌剂。主要用于防治小麦白粉病、黄瓜霜霉病、黄瓜灰霉病等病害。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：>5010(雄)，>4300(雌)；大鼠急性经皮LD50(mg/kg)：>2150(雄、雌)。对兔眼为轻度至中度刺激性。对免皮肤无刺激性。对斑马鱼急性毒性LC50(96h)0.44mg/L。对虹鳟鱼的急性毒性LC50(96h)10.5 ug/L。
 

合成方法经如下反应制得唑胺菌酯：

 

1.7  啶菌噁唑(pyrisoxazole)
 

试验代号SYP-Z048，CAS号：291771-83-0，沈阳中化农药化工研发有限公司与美国罗门哈斯公司(现陶氏益农)共同开发的一种新型噁唑类杀菌剂。主要用于防治番茄灰霉病、苹果斑点落叶病、花生褐斑病、黄瓜黑星病、小麦根腐病、葡萄白腐病等。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：雄2000、雌1710。大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg(雄、雌)。兔子急性经皮LD50>2000mg/kg，对兔皮肤、眼睛刺激均无刺激。
 

合成方法经如下合成方法制得啶菌恶唑：

 

1.8 氯啶菌酯(triclopyricarb)
 

试验代号：SYP-7017，CAS号：902760-40-1，沈阳中化农药化工研发有限公司开发的高效广谱低毒杀菌剂。具有预防及治疗作用，对由子囊菌、担子菌及半知菌引起的小麦白粉病，水稻稻瘟病、稻曲病，瓜类白粉病，番茄白粉病，苹果锈病，西瓜炭疽病，花卉白粉病等多种病害表现出优异的防治效果。大鼠急性经口LD50(雌、雄)为5840 mg/kg，大鼠急性经皮LD50(雌、雄)>2150 mg/kg。对家兔眼睛和皮肤有轻度刺激性，同时有弱致敏性。
 

合成方法经如下合成方法制得氯啶菌酯：

 

1.9  氟菌螨酯(flufenoxystrobin)
 

试验代号：SYP-3759，CAS号：918162-02-4，沈阳中化农药化工研发有限公司开发的兼具高杀菌活性和杀螨活性的化合物。具有高效广谱的杀菌活性，对担子菌、子囊菌、结合菌及半知菌引起的大多数植物病害具有很好的防治作用，如小麦白粉病、叶锈病，黄瓜白粉病、黑星病、炭疽病，玉米小斑病及水稻纹枯病等。且对朱砂叶螨具有较高的活性，对苹果红蜘蛛和柑橘红蜘蛛具有很好的防效。大鼠急性经口LD50>5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。对兔皮肤无刺激，对兔眼睛无刺激，对大鼠无皮肤致敏性。
 

经如下合成方法制得氟菌螨酯：

 

 

试验代号ZJ4042，CAS号：1262605-53-7，浙江省化工研究院有限公司自主开发的邻苯二甲酰胺类新型杀虫剂，目前河北艾林国际贸易有限公司获得了氯氟氰虫酰胺全球10年独家代理权。主要防治菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、二化螟、三化螟、稻纵卷叶螟、棉铃虫。尤其针对水稻螟虫的防治，效果非常理想。原药大鼠急性经口LD50>5000 mg/kg(雌、雄)；急性经皮LD50>2000 mg/kg(雌、雄)；对兔皮肤无刺激性，对兔眼轻度刺激。
 

经如下合成方法制得氯氟氰虫酰胺：

 

2.2 丁烯氟虫腈(flufiprole)
 

CAS号：704886-18-0，大连瑞泽农药股份有限公司在氟虫腈基础上研制并开发的吡唑类杀虫剂。可用于防治稻纵卷叶蛾、稻飞虱、二化螟、三化螟、蝽象、蓟马等鳞翅目、蝇类和鞘翅目害虫。大鼠急性经口LD50(雌、雄)>4640 mg/kg，急性经皮LD50(雌、雄)>2150 mg/kg，对兔眼有中度刺激，无皮肤刺激性。对大耳白兔皮肤、眼睛均无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。
 

经如下合成方法制得丁烯氟虫腈：

 

CAS号：84937-88-2，最早由英国帝国化学报道，江苏扬农化工股份有限公司开发的的菊酯类杀虫剂。该产品为吸入和触杀型杀虫剂，也用作驱避剂，是速效杀虫剂，对蚊虫有卓越的击倒效果，其杀虫毒力是右旋烯丙菊酯的17倍以上。可防治蚊子、苍蝇、蟑螂和白粉虱。
 

经如下合成方法制得四氟醚菊酯：

 

 

2.4  Heptafluthrin
 

CAS号:1130296-65-9，江苏优士化学开发的新型菊酯类杀虫剂。
 

经如下合成方法制得：

 

2.5 嘧螨胺(pyriminostrobin)
 

试验代号：SYP-11277，CAS号：1257598-43-8，沈阳中化农药化工研发有限公司研制的甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂。主要用于防治果树如苹果、柑橘等中的多种螨类如苹果红蜘蛛、柑橘红蜘蛛等。大鼠急性经口LD50(雌、雄)>5000mg/kg。大鼠急性经皮LD50(雌、雄)>2000mg/kg。对兔皮肤、眼晴无刺激作用。
 

经如下合成方法制得嘧螨胺：

 

2.6 中西菊酯(ZXI 8901)
 

试验代号：ZXI 8901，CAS号：160791-64-0，中西药厂发现的除虫菊酯类杀虫剂。以触杀作用为主，兼有胃毒、拒避作用。与其他拟除虫菊酯类农药相比杀虫活性低，单位面积用量高，毒性极低，最适于防治卫生害虫。蔬菜上主要用中西除虫菊酯防治菜青虫、小菜蛾（对拟除虫菊酯类农药产生抗性的地区不宜使用）、菜蚜、地老虎、菜螟、夜蛾、豆野螟、玉米瞑、棉铃虫、叶蝉、长绿飞虱等。

 

3  除草剂
 

3.1  氯酰草膦(clacyfos)
 

试验代号：HW-02，CAS号：215655-76-8，华中师范大学开发的丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂，能有效防除玉米、麦田、草坪、果园和茶园的阔叶杂草及部分单子叶杂草。大鼠急性经口LD50(mg/kg)：雄性1711，雌性1467。大鼠急性经皮LD50>2000 mg/kg，对兔皮肤、眼睛为轻度刺激性，对豚鼠皮肤为弱致敏性。
 

经如下合成方法制得氯酰草膦：

 

 

中国作为农药生产大国，虽然产量和出口量占据世界农药市场的主导地位，但自主创制的农药品种和数量很有限。新版Pesticide Manual收录的862个农药品种中，中国农药品种仅有16个，占1.9%，其中沈阳中化农药化工研发有限公司开发创制的农药品种有10个，占整个中国总数的62.5%。这不仅说明了新农药创制开发难度的日益增大，同时说明在这种形势下，我国只有不断寻求适合我国国情的新农药创制方法，开发具有自主知识产权的新农药品种，才能在国际激烈的市场竞争中立于不败之地，从而实现我国农药工业的可持续发展。