Phillips McDougall公司经系统研究后指出,发现、开发和登记1个农药有效成分的平均研发成本达2.86亿美元;成功登记1个新产品平均筛选16万个新化合物;从1个新有效成分的首次合成到其首次上市平均耗时11.3年。这3个数据较经典值:2.56亿美元、14万个化合物和9.8年,分别提升了11.7%、14.1%和15.3%。由此可见,农药研发成本再创新高,新产品上市难度不断加大。 新药创制主要通过随机筛选、天然产物、me
too方法、组合化学库、各种基于结构/片段/靶向的分子设计等途径,其中,农药创制主要通过前3种方法。据统计,在2000—2013年报道的128个新品种中,88个为“me
too”,38个通过“随机筛选”。
新农药创制是多学科交叉的复杂系统工程,具有周期长、投资大、成功率低、风险高、效益好、竞争激烈等特点,所以事实上,农药创新是一门不断“试错”的科学,成功上市一个新化合物是以大量失败作为铺垫的。期间的辛苦也许只有亲历者才能深刻感触。
刘长令总工长期从事新农药创制研究工作,经过近30年的探索和研究,刘总团队总结出了高效、高成功率、符合我国国情的农药创制新技术——中间体衍生化方法。采用“中间体衍生化方法”,筛选3万多个化合物就可以得到4~10个产品,耗资不到国外的十分之一。
(中国农药网)