雷帕霉素是由吸水链霉菌产生的三十六元环含氮三烯大环内酯类抗生素，其结构中包含非常特殊的被α,β-二酮己哌啶酸胺分子所掩盖的半缩酮。雷帕霉素最早在智利的复活节岛上分离获得，发现其对白色念珠菌、石膏样小孢子菌及颗粒发癣菌等真菌具有显著的杀菌活性。后来发现，雷帕霉素还具有免疫抑制活性和抗排斥反应作用，由此引起了医学界的重视，但其抗真菌研究反而因此被忽视。
近期，浙江农林大学研究人员采用菌丝生长速率法，测定了雷帕霉素对番茄灰霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌和棉花枯萎病菌的抑菌活性，比较了嘧菌酯、丙烷脒及雷帕霉素对番茄灰霉病菌的抑菌效果，并通过电子显微镜观察了雷帕霉素对番茄灰霉病菌菌丝生长的影响。
结果表明，雷帕霉素对供试4种植物病原真菌菌丝均表现出了极强的抑制活性，其中对油菜菌核病菌的抑制作用最强，EC50值为2.23×10-4 μg/mL，对番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌和棉花枯萎病菌的EC50值分别为1.32×10-3、4.05×10-3及3.82×10-3 μg/mL；雷帕霉素对番茄灰霉病菌菌丝的抑制活性显著高于嘧菌酯（EC50值为3.24 μg/mL）和丙烷脒（EC50值为3.81 μg/mL）。电镜观察发现，经雷帕霉素处理后，番茄灰霉病菌菌丝表现出提前衰老等症状。 以上研究结果可为深入探讨雷帕霉素对植物病原真菌的作用机制奠定基础。
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