中国植物源农药潜力巨大
以生产蔬菜为主的农场,多采用保护设施栽培。在大型的设施栽培中,对人畜安全、没有特殊刺激性气味的植物源农药成了农场主们的首选。植物源农药具有的高效、低毒、广谱性特点,也是植物源农药具有竞争力的原因之一。中国近些年开始大力研究、开发生物农药。从植物资源中筛选生物农药,中国具有资源优势和技术优势,如能充分利用,在传统药用植物中开发出高效、低毒、安全的生物农药并加以推广应用,能够提高中国生物农药的国际竞争力。
生物农药(未包括农用抗生素类)只占全球农药市场的2.5%份额。根据国内外专家较为一致的看法,生物农药发展潜力巨大,今后几年内,将取代20%以上的化学农药。生物农药中的植物源农药占全球农药市场的1%,并以每年10%~15%的速度增长。从生物农药市场分布上看,目前欧美等发达国家和地区的使用量占全球的64%,亚洲仅占13%。
中国生物农药现状
目前为止,国内生物农药登记品种已经有150多个,占总有效成分品种的 14%;各种复配剂型达到了700多种,占注册登记农药产品的9%,并且以每年4%的速度递增;制剂年产量近13万吨,约占农药总产量的11%;年产值约 27亿元,占整个农药总产值的9%左右;应用面积约4亿~5亿亩次,约占总农药应用面积的10%。
植物源农药是利用药用植物具有杀虫、杀菌、除草及生长调节等特性的功能部位,或提取其活性成分,加工而成的药剂。由于植物源农药来源于自然,具有对人、畜安全,不污染环境,不易引起抗药性,在自然环境中易于降解等优点,因此,植物源农药的研究与开发是当今农药研究与开发的一个重要方面。
中国生物农药优势明显
中国有数千年应用药用植物的经验,有独一无二的中医药理论,有传统的中草药配伍理论,植物源农药品种丰富。公元前7世纪~公元前5世纪,中国就用莽草等植物杀灭害虫,用艾蒿茎叶熏驱蚊蝇;公元6世纪就有利用藜芦作杀虫剂的记载;10世纪中叶有用百部作杀虫剂的记载;到17世纪,烟草、除虫菊和鱼藤等植物提取物已作为杀虫剂使用。漫长的过程逐步积累了很多极其有益的毒理、药效资料,这为开发新型生物农药提供了雄厚的物质、理论及技术基础。
Grainge 和Ahemed 曾报道,约有2400 种植物具有控制有害生物的活性。在实验室乃至大田试验中,许多植物都表现出潜在的害虫控制特性。中国植物源农药来源极为广泛,已查明近1300多种植物含有杀虫、杀菌活性物质。从目前的研究结果来看,农药用植物主要集中于楝科、菊科、豆科、卫矛科、大戟科、唇形科、木兰科、马兜铃科、蓼科、木犀科、百合科、葫芦科、莎草科、十字花科等科植物中。
当前国内的植物除草剂研究热点集中在薇甘菊、万寿菊、小麦等植物,分离提取到的天然杀草化合物有醌酚类、生物碱类、苯嗪酮类、肉桂酸类、香豆素类、噻吩类、腈类、类黄酮类、噻嗯聚乙炔类及萜烯类等十余种天然杀草化合物,其中有些已被开发成天然除草剂,并得到专利保护和推广应用。有名副其实除草效应最好的实例是从万寿菊属植物中提取的α-三联噻吩,除有除草特性外,还有杀线虫作用。
目前国内生产加工生物农药,一般主要利用天然可再生资源,如农副产品的玉米、豆饼、鱼粉、麦麸或某些植物体等,原材料来源十分广泛,生产成本比较低廉。种植药用植物可以大量利用荒山土坡闲地,投资少,收益大,同时起到保持水土、涵养水源的作用。生产生物农药一般不会与化工合成产品争夺原材料,并且生产过程对环境的污染相对较小,是国家提倡和鼓励的发展方向。
这都是生物农药在国际农药市场上竞争力的源泉,尤其是植物源农药保持市场占有率的根本原因。
国内企业如何提高竞争力
只有坚持新产品、新剂型研究开发,做好国外农药登记,及时进行技术创新,中国生物农药企业才能在复杂的国际市场竞争中得到应有的回报。
首先,以新产品、新剂型作为突破口。
加大植物源农药有效化学成分的分离提纯、分子结构鉴定和理化性质的研究,研究活性物质的结构作用机制、结构与活性间的关系,不断寻找新的植物农药品种。
加大有效成分复配的研究。为了扩大植物源农药的使用效果,将作用效果相近或互补的植物源农药进行合理复配。如果两种植物提取物的主要杀虫活性物质在作用机理上不矛盾,混合后的确能扩大防治对象,且有明显增效作用,则可进行混剂开发,并进行深入的室内生测及大田试验,还要考虑两种植物提取物各组分之间在贮存期间的相互作用等。如苦参碱、除虫菊酯、青蒿素、蒜精等与印楝素复配,与除虫菊酯或与合成除虫菊酯的复配。除虫菊酯有较宽的杀虫谱,与印楝素结合不仅可以提高药效,而且对除虫菊酯有抗性的害虫特别有效,同时,二者的结合不仅可以杀死植物害虫,还可用来防治动物体外寄生虫。
提高植物源农药的稳定性。由于天然产物不稳定,在紫外光、阳光和高温下极易分解。因此,除了避免强光、高温、强酸碱和酶外,在配制制剂过程中,可加入一种或多种环氧化植物油稳定剂和对氨基苯甲酸抗光剂,来抑制天然物的热分解与光降解。还可以通过选择适宜乳化剂来提高乳化稳定性。
在植物中寻找具有农药生物活性的化合物作为先导化合物,通过结构上的修饰,或者人工模拟合成筛选,获得新型农药。菊酯类杀虫剂由来源于菊科植物中的除虫菊素修饰发展而来,源于豆科植物毒扁豆种子中毒扁豆碱的氨基甲酸苯酯,源于大蒜中大蒜素的抗菌素402等,这是国外植物源农药研究开发的重点,也是中国植物源农药研究发展的方向。
其次,以国外农药登记为切入点。
近年来发达国家频繁设立贸易壁垒,农药出口受到限制。由于发达国家普遍采用提高登记费用和登记要求等技术壁垒,目前,中国农药在发达国家农药市场的占有率不到10%。深入研究国外农药登记制度,加快打造农药出口知名品牌,培养国际登记人才,是解决中国生物农药国际登记问题的必须途径。
最后,加大高科技的应用。
随着科技的发展,许多新工艺、新方法不断被应用到植物农药研究开发中。采用超微细粉化、气流粉碎、低温粉碎等新技术,得到粒径10微米粉末,大大增加了原料的表面积,以促进有效成分的溶解与浸出。在提取过程中可采用超临界流体萃取法、大孔树脂吸附法、超微粉碎法、酶提取法、分子印记分离法、高效逆流色谱分离法、逆流超声提取等新技术装备。例如,采用超临界流体萃取,用超临界流体代替常规有机溶剂,对有效成分进行萃取和分离的新型技术,可减少燃料和有毒化学溶剂的使用。在分离提纯过程中,可采用絮凝沉淀法、大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法等新方法,提高分离纯化效率。
此外,还要不断提高产品的质量标准水平,改善分析检测技术。现在,高效液相色谱、高效薄层色谱、气相色谱、气相色谱/质谱联用、高效液相色谱/质谱联用等分析仪器和技术逐渐被普遍采用,指纹图谱技术也将逐步成为常规的检验技术,这都有助于提高农药产品的质量控制水平。