2007年,南开大学的单嘧磺隆成为建国以来第一个获得国家新农药正式登记证的创制除草剂品种。迄今获得这一证书的农药品种寥寥无几。凭借两个创制除草剂“单嘧磺隆”和“单嘧磺酯”品种及其对国际上公认的磺酰脲构效关系理论的修正和发展,李正名院士的研究组荣获2007年度国家技术发明二等奖。
我国第一个具有自主知识产权、超高效绿色除草剂——单嘧磺隆,它出自南开大学教授李正名院士的实验室。它的问世标志着我国成为世界上第七个具有独立创制新农药能力的国家。
单嘧磺隆属于磺酰脲类除草剂。这类上世纪80年代由美国杜邦公司创制的除草剂,以超高效、低毒性成为农药史上的里程碑。迄今为止,美国、日本、瑞士开发的磺酰脲类除草剂已有十余种。我国不少企业对国外品种进行仿制,但缺乏自主知识产权。
上世纪90年代初,李正名院士研究组开始对磺酰脲类除草剂进行系统的研究,利用与国外不同的优化策略,设计合成了近800个新型单取代磺酰脲类化合物,从中筛选出两个具有自主知识产权的除草剂——单嘧磺隆和单嘧磺酯。他们建立了自己的磺酰脲类化合物活性三要素理论,修正和发展了国际上公认的磺酰脲构效关系理论。
由此,中国的除草剂不再单纯仿制,而是进入理论指导下的创制阶段。
南开大学农药国家工程研究中心坚持基础研究与应用研究、科学研究与技术创新、开发研究与产业化紧密结合,在天津郊区建立了中试产业化基地,完成了从基础研究到产品开发,从中试化到产业化的全过程。
单嘧磺隆和单嘧磺酯的毒性极低,对人畜和环境安全。
室内试验证实,单嘧磺隆与杜邦公司的氯磺隆、甲磺隆、豆草隆的活性相当,对玉米和谷子的安全性优于氯磺隆和苯磺隆。2001年,单嘧磺隆被科技部列为国家重点推广项目。
目前,单嘧磺隆、单嘧磺酯均实现了产业化生产,包括原药和制剂在内的6个品种获得国家新农药三证,获准进入市场。申请国家发明专利8项,6项已获授权。
2001年至2006年期间,这两类绿色农药在山东、河南、黑龙江、江苏、天津、内蒙古、辽宁、吉林、河北等地推广130多万亩,大大减少农民的劳动强度和草害造成的作物损失,累计为农民创造社会经济效益7000多万元。
2007年成为“中国农药工业杰出成就奖”首届获奖人的李正名院士说,我国在农药创制领域实力较弱,1995年国家投资在南开成立了农药国家工程研究中心,即是为了加强自主创新力量。科技部、教育部、农业部、国家自然科学基金委、天津市都对此十分关注和支持。
李正名说,建国以来,我国的农药工业一直以仿制国外专利品种为主,以高毒品种为主。科学发展观要求实施可持续发展战略,加强环境生态的保护,我国农药工业也应更新换代。中国加入世贸组织后,不能再对国外专利保护农药品种进行仿制。李正名院士说,创制我国具有自主知识产权的绿色农药,对于打破国外农药专利品种的垄断、保护我国农业生产和农产品出口的安全、建设社会主义新农村都有深远的影响。